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博天堂官方网站:为非天然氨基酸多肽的合成提供了新的策略

时间:2021/9/25 16:56:47   作者:   来源:   阅读:8   评论:0
内容摘要:上海仿生催化(培养)前沿研究基地赵宝国教授团队利用仿生策略成功实现了α-酮酰胺的不对称转胺化,并开发了合成手性多肽药物等高活性分子的仿生新方法。这一结果最近发表在国际期刊《自然通讯》网络版上,论文题为《α-酮-酰胺-多肽的非对称仿生转胺作用》。多肽是通过肽键将氨基酸连接在一起而形成的化合物,具有重要的生物学功能。多肽结...
上海仿生催化(培养)前沿研究基地赵宝国教授团队利用仿生策略成功实现了α-酮酰胺的不对称转胺化,并开发了合成手性多肽药物等高活性分子的仿生新方法。这一结果最近发表在国际期刊《自然通讯》网络版上,论文题为《α-酮-酰胺-多肽的非对称仿生转胺作用》。

多肽是通过肽键将氨基酸连接在一起而形成的化合物,具有重要的生物学功能。多肽结构广泛存在于药物分子中,如治疗艾滋病药物阿托那韦、抗癌药物卡非佐米、阿巴雷利克斯(图1),这些药物分子均含有非自然氨基酸多肽结构片段,合成不易。因此,开发非天然氨基酸多肽合成新策略具有重要意义,也是合成科学的研究热点。

维生素B6是广泛存在于生物体内的一种辅酶,它促进生物体内氨基酸的代谢,具有强大的催化作用。然而,它的催化性能在有机化学中还没有得到有效的应用。仿生转胺反应是通过生物转胺反应模拟手性胺的合成反应。它具有环境友好、条件温和、效率高等突出优点。赵保国教授团队在课题组前期研究的基础上,设计开发了一种新型仿生催化剂(图2),首次实现了α-酮酰胺的不对称转胺作用,并高效合成了一系列肽化合物。在反应中,催化剂对合成的选择性控制起着决定性的作用。可以根据需要从一个底物中合成不同构型的多肽,这对于合成非天然氨基酸组成的多肽具有独特的优势。

利用该反应可在中心肽基础上扩展一个额外的非自然氨基酸单元,对肽药物筛选和生物活性研究具有重要意义。通过连续的“缩合-转胺”过程,可获得光学纯度高的多肽化合物,为非天然氨基酸多肽的合成提供了新的策略。

上海师范大学为论文第一作者单位和通讯作者单位。19级博士生蔡伟奇和15级硕士生乔学龙是论文的共同第一作者。课题组部分师生参与了研究,通讯作者赵保国教授。上海仿生催化前沿科研基地(培养基地)是一个化学/生物学交叉领域的研究基地。采用仿生策略,学习和借鉴生物酶的结构和功能,开发高效的仿生催化体系和合成方法,致力于解决物质合成中的效率、成本和环境问题,服务于医药、材料、食品等领域。在化工等诸多领域的创新与发展。该基地在仿生催化领域有坚实的研究基础,具有鲜明的特色,取得了独创的成果。这项研究工作是该基地在仿生催化领域的又一重要进展。研究工作得到了国家自然科学基金、市教委、市科委、上海市仿生催化前沿科研基地(培养)、“111”光化学能源材料创新诱导基地的资助。


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